Циклосерин; инструкция по применению, описание, вопросы по препарату

Циклосерин; инструкция по применению, описание, вопросы по препарату

ЦИКЛОСЕРИН

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, с белым или почти белым корпусом и красной крышечкой; содержимое капсул — порошок от белого до светло-желтого цвета.

1 капс.
циклосерин 250 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кальция фосфат, тальк.

Состав оболочки капсулы: титана диоксид, краситель пунцовый Понсо 4R, краситель хинолин желтый, желатин, вода.

10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге воспаления и чувствительности микроорганизмов.

Нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина. Подавляет активность ферментов, ответственных за синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л — Rickettsia spp., Treponema spp. МПК по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более — на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 мес лечения развивается в 20-80% случаев).

  • Задать вопрос урологу
  • Посмотреть учреждения
  • Купить лекарства

Фармакокинетика

Абсорбция после перорального приема — 70-90%. Практически не связывается с белками плазмы.

T Cmax — 3-4 ч; пропорционально принятой дозе 0.25, 0.5 и 1 г С max составляет 6, 24 и 30 мкг/л соответственно. После приема 250 мг каждые 12 ч С max — 25-30 мкг/мл. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая спинно-мозговую жидкость, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. В брюшной и плевральной полостях содержится 50-100% от концентрации препарата в сыворотке крови. Метаболизируется до 35% веденной дозы. Т 1/2 при нормальной функции почек -10 ч. Выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50% через 12 ч, 65-70% в пределах 24-72 ч, небольшие количества — с каловыми массами.

При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.

Показания

  • туберкулез (хронические формы, препарат резерва, в составе комбинированной терапии);
  • атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium);
  • инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказания

  • гиперчувствительность;
  • органические заболевания ЦНС;
  • эпилепсия;
  • эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе);
  • нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе);
  • хроническая сердечная недостаточнсть;
  • хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин);
  • алкоголизм.

С осторожностью применять в детском возрасте.

Дозировка

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ — после еды), взрослым — по 0.25 г каждые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации препарата в сыворотке крови.

Максимальная суточная доза — 1 г. Пациентам старше 60 лет , а также с массой тела менее 50 кг — по 0.25 г 2 раза/сут. Суточная доза для детей — 0.01-0.02 г/кг (не выше 0.75 г/сут).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, кошмарные сновидения, тревожность, раздражительность, снижение памяти, парестезии, периферический неврит, тремор, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: обострение хронической сердечной недостаточности у больных, принимавших от 1 до 1.5 г циклосерина в сутки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.

Аллергические реакции: (кожная сыпь, зуд), мегалобластная анемия и увеличение уровня аминотрансфераз печени, тошнота, изжога, диарея в особенности у пожилых больных с ранее существовавшими заболеваниями печени.

Прочие: лихорадка, усиление кашля.

Передозировка

Передозировка наблюдается при концентрации циклосерина в плазме 25-30 мг/мл в результате приема циклосерина в высоких дозах и/или нарушения почечного клиренса. Острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г/сут. Симптомы хронической интоксикации при длительном приеме в дозе более 500 мг/сут: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома.

Лечение: симптоматическое, активированный уголь, противоэпилептические лекарственные средства. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные лекарственные средства.

Лекарственное взаимодействие

Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина). Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.

Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома.

Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.

Особые указания

Перед началом терапии циклосерином необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции необходимо определить чувствительность штамма к другим противотуберкулёзным препаратам.

Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у пациента развиваются аллергический дерматит или симптомы поражения центральной нервной системы, а именно: головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, тремор, периферические парезы, дизартрия, судороги и психоз. Ввиду низкого терапевтического индекса циклосерина опасность развития судорог увеличивается у больных хроническим алкоголизмом.

Отравление обычно наблюдается при концентрациях препарата в крови более 30 мг/л, что может быть результатом передозировки или нарушенного клиренса почек. При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, функцию почек (концентрацию креатинина и азота мочевины в крови), концентрацию препарата в крови и функцию печени.

При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/л.

Для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, в частности, судорог, состояния возбуждения или тремора, возможно использование противосудорожных или седативных препаратов. Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 500 мг 3-4 раза/сут (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), а также пиридоксина в дозе 200-300 мг/сут.

Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь, а также пирацетам в дозе 800 мг 2 раза/сут. В некоторых случаях применение циклосерина может вызвать развитие недостаточности витамина В 12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемий. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).

В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Влияние приема циклосерина на способность вождения автомобиля и использования механизмов не установлено.

Циклосерин в Москве

Циклосерин Инструкция по применению

  • Цена на Циклосерин от 0.00 руб. в Москве
  • Купить Циклосерин в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
  • Доставка препарата Циклосерин в 658 аптек

Циклосерин

Наименование производителя

ЩЕЛКОВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД

Страна

Общее описание

Форма выпуска и упаковка

10 — упаковки безъячейковые контурные (10) — пачки картонные.

100 — банки полимерные (1) — пачки картонные.

10 — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Лекарственная форма

Описание

Противотуберкулезный антибиотик. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге инфекции и чувствительности микроорганизмов. Является аналогом аминокислоты D-аланина. Конкурентно угнетает активность ферментов L-аланин-рацемазы, превращающей L-аланин в D-аланин, и D-аланил-D-аланинсинтетазы, включающей D-аланин в пентапептид, необходимый для построения клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium.

Особые условия

При монотерапии циклосерином возможно быстрое развитие устойчивости микобактерий, поэтому следует применять только комбинированную терапию.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими циклосерин в дозе свыше 500 мг/, для выявления признаков токсического действия на ЦНС.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Состав

циклосерин 250 мг

Показания

Туберкулез (в составе комбинированной терапии), атипичные микобактериальные инфекции (МАС-инфекции).

Противопоказания

Депрессия, психоз, алкоголизм, нарушение функции почек, эпилепсия, органические заболевания ЦНС, судорожные припадки в анамнезе, беременность, повышенная чувствительность к циклосерину.

Способы применения

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, чувство тревоги, спутанность сознания, депрессия, затрудненная речь, кошмарные сновидения, мышечные подергивания, тремор, двигательное беспокойство, периферическая невропатия, судорожные припадки.

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития судорожных припадков; с этионамидом, изониазидом — увеличивается риск развития побочных реакций со стороны ЦНС.

ЦИКЛОСЕРИН

  • Фармакологические свойства
  • Способ применения
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие с другими лекарствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Циклосерин – антибактериальный препарат для лечения туберкулеза.

Фармакологические свойства

Циклосерин обладает бактериостатическим и бактерицидным действием в зависимости от концентрации препарата в месте воспаления и чувствительности микроорганизмов.

Механизм действия заключается в ингибировании синтеза клеточной стенки чувствительных штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий и Mycobacterium tuberculosis. Циклосерин следует применять в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

После приема внутрь циклосерин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Уровень определимой концентрации в плазме крови достигается в течение 1 часа. Свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрация препарата, которая достигается в спинномозговой жидкости, близка к концентрации в плазме крови. У больных туберкулезом циклосерин определяется в мокротах, препарат также попадает в плевральную и асцитную жидкость, желчь, амниотическую жидкость и кровь плода, грудное молоко, ткани легких и лимфоидную ткань.

Выводится почками, определяется в мочи через 30 мин после приема. Приблизительно 66 % циклосерина выводится в неизмененном состоянии с мочой в течение 24 часов. 10 % выводится в течение следующих 48 часов. С калом выделяется незначительное количество препарата.

Приблизительно 35 % циклосерина метаболизируется, но метаболиты не идентифицированы.

Период полувыведения препарата составляет 8 – 12 часов.

Показания к применению

Активная форма легочного и внелегочного туберкулеза: препарат применяют в составе комбинированной терапии, при условии чувствительности микроорганизмов к циклосерину и после неэффективного лечения основными лекарственными средствами (применяют только как препарат второго ряда).

Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами: препарат применяют только тогда, когда обычная терапия оказалась неэффективной и когда была определена чувствительность микроорганизмов к циклосерину.

Способ применения

Препарат применяют внутрь. Циклосерин можно принимать независимо от приема пищи, но для предотвращения побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта его лучше принимать во время еды.

Взрослые. Обычная доза составляет от 500 мг до 1 000 мг в сутки за несколько приемов.

Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом в течение 2 недель. Суточная доза не должна превышать 1 г.

Дети в возрасте от 5 лет. Обычная доза составляет от 10 мг/кг массы тела в сутки, распределенных на 2 приема, после этого ее корректируют в зависимости от концентрации препарата в плазме крови и терапевтического эффекта. Желаемая пиковая концентрация в плазме крови – 15 – 40 мкг/мл. Суточная доза не должна превышать 750 мг.

Пациенты пожилого возраст а. Для пациентов старше 60 лет, а также пациентов с массой тела меньше 50 кг рекомендуемая доза составляет 250 мг циклосерина дважды в сутки. Длительность лечения зависит от течения заболевания, лабораторных и радиологических данных и переносимости циклосерина.

Дети. Достаточного опыта применения циклосерина детям нет. Только в случае крайней необходимости возможно применение препарата под строгим наблюдением врача и с особой осторожностью детям в возрасте от 5 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к циклосерину или к другим компонентам препарата. Органические заболевания центральной нервной системы, депрессия, нарушения психики, выраженное возбуждение или психоз, эпилепсия, склонность к приступам судорог, психические заболевания в анамнезе, тяжелая почечная недостаточность, сердечная недостаточность, алкоголизм.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности препарат применяют только тогда, когда нет альтернативных методов лечения и потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

В случае необходимости применения препарата кормления грудью на этот период следует прекратить.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, парез, гиперрефлексия, тремор, периферические невриты, атаксия, большие и малые клонические приступы, судороги, кома.

Психические расстройства: тревожность, повышенная раздражительность, нервозность, агрессия, раздражительность, нарушения сна, сонливость, ухудшение памяти, дезориентация, психоз, депрессия, попытки суицида, паранойя, изменение характера, чувство страха, нарушения речи, дизартрия, шум в ушах, психомоторное возбуждения, галлюцинации, спутанность сознания, потеря сознания.

Побочные реакции со стороны нервной системы возникают в основном в течение первых двух недель и в основном у пациентов, которые получают 500 мг циклосерина в сутки.

Со стороны пищеварительного тракта: рвота, тошнота, сухость во рту, потеря аппетита, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня трансаминаз крови, гепатит, особенно у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, петехиально-папулезная сыпь, фоточувствительность.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей: артралгия, миальгия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности/ аллергические реакции.

Другие: мегалобластная анемия, фолиево- и В12-дефицитная анемия, сидеробластная анемия, повышенная температура тела, снижение сахара в крови, обострение порфирии.

Сообщалось о внезапном развитии хронической сердечной недостаточности у пациентов, получающих от 1 до 1,5 г циклосерина в сутки.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременное применение этионамида потенцирует нейротоксические эффекты циклосерина. Алкоголь и циклосерин несовместимы, особенно во время приема больших доз препарата (алкоголь повышает риск возникновения эпилептических приступов).

Больным, принимающим циклосерин и изониазид, следует находиться под наблюдением врача, поскольку возможно усиление токсического эффекта на центральную нервную систему и может возникнуть необходимость в коррекции дозы.

Передозировка

Может наблюдаться острое отравление, если взрослый больной принял больше 1 г препарата. Хроническая токсичность зависит от дозы и может возникать, если в организм ежесуточно поступает более 500 мг препарата.

Обычно токсические эффекты проявляются со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, дизартрии, психозы. В случае приема высоких доз возможно возникновение периферических парезов, судорог и комы. Этанол повышает риск возникновения эпилептических приступов.

Лечение: рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Активированный уголь более эффективен для уменьшения всасывания препарата, чем промывание желудка. В случае развития нейротоксических эффектов необходимо вводить 200 – 300 мг пиридоксина в сутки. Во время гемодиализа циклосерин выводится из крови.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C. В герметичной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 1,5 года.

Форма выпуска

По 10 капсул в блистере. По 3 блистера в пачке из картона.

По 60 капсул в контейнере. По 1 контейнеру в пачке из картона.

Категория отпуска по рецепту.

Состав

Действующее вещество: циклосерин; 1 капсула содержит циклосерина 250 мг;

Вспомогательные вещества: магния оксид легкий, магния оксид тяжелый, тальк;

Капсула: титана диоксид (Е 171), желатин, индигокармин (Е 132).

Дополнительно

Лечение циклосерином прекращают или уменьшают дозу в случае возникновения аллергического дерматита или симптомов поражения нервной системы: судорог, психоза, сонливости, депрессии, спутанности сознания, гиперрефлексии, головной боли, тремора, головокружения, пареза или дизартрии.

Терапевтический индекс циклосерина низкий. Во время лечения пациентов с нарушенной функцией почек, принимающих суточную дозу циклосерина более 500 мг, у которых проявляются симптомы передозировки, уровень циклосерина в крови необходимо контролировать минимум 1 раз в неделю. Дозу корректируют таким образом, чтобы поддерживающий уровень препарата в крови был ниже 30 мг/л.

Для пациентов с почечной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести следует снижать дозу циклосерина.

Больным, принимающим более 500 мг циклосерина в сутки, следует пребывать под наблюдением врача из-за риска возникновения симптомов передозировки.

Может наблюдаться отравление, если уровень препарата в крови выше, чем 30 мг/л, что является результатом передозировки или нарушения клиренса препарата.

Во время применения препарата необходимо контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и функцию печени.

Перед началом лечения следует выделить культуру микроорганизмов и определить чувствительность штамма к препарату. В случае туберкулезной инфекции следует определять чувствительность штамма к другим противотуберкулезным средствам.

Противосудорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например судорог, возбуждения, тремора.

Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда: диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь; ноотропные препараты: пирацетам (по 800 мг 2 раза в сутки), пиридоксин, глютаминовую кислоту 1 г трижды в сутки.

В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных препаратов приводит к развитию недостаточности витамина В12 или фолиевой кислоты в организме, мегалобластной и сидеробластной анемии. В случае возникновения анемии во время приема противотуберкулезных средств необходимо провести соответствующее лечение.

Циклосерин снижает содержание сахара, как у здоровых людей, так и у больных сахарным диабетом. Циклосерин вызывает обострение порфирии, поэтому не рекомендуется применять препарат больным порфирией.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Читайте также:  Всё, что нужно знать о пульсе при беге
Ссылка на основную публикацию
Циклодинон® (Cyclodynon®) — инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные
Глаупрост (Glauprost) инструкция по применению Владелец регистрационного удостоверения: Контакты для обращений: Лекарственная форма Форма выпуска, упаковка и состав препарата Глаупрост...
Цефотаксим — 5 отзывов, инструкция по применению
Отзывы о Цефотаксим 5 - 0 4 - 0 3 - 0 2 - 0 1 - 0 Цефотаксим -...
Цефтриаксон — инструкция по применению, отзывы Медпортал ФармаМир
Цефтриаксон — инструкция по применению, отзывы Цефтриаксон (Ceftriaxonum) – антибиотик широкого действия из группы цефалоспоринов. Действующее вещество Механизм действия История...
Циклодол® (Cyclodol®) — инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные дей
Циклодол при шизофрении 18. Терапия психических расстройств Какая из перечисленных групп препаратов наиболее эффективна при лечении маскированых депрессий ? Классификация...
Adblock detector