Урсосан капсулы инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Урсосан капсулы инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Инструкция

1 Состав

Каждая капсула препарата УрсосанⓇ содержит: активное вещество – 250 мг урсодезоксихолевой кислоты.

Вспомогательные вещества – крахмал кукурузный, крахмал курузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Оболочка капсулы: желатин, титана диоксид.

2 Описание

Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы № 0.

Содержимое капсул: белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый спрессованный порошок, распадающийся при надавливании.

3 Фармакотерапевтическая группа

4 Код АТХ

5 Фармакологические свойства

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическоеи некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита желудочно-кишечного тракта, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллыс аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижаетспособность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикар-бонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутри-печеночного холестаза. При холестазе активирует Са 2+ -зависимуюальфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислотв кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассажжелчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетенияего абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестеринав желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости – HLA-1 – на мембранах гепатоцитов и HLA-2 – на холангиоцитах, нормализации естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2,уменьшении количества эозинофилов, подавлении иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь – IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта.

6 Фармакокинетика

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 минут – 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/ли 3,7 ммоль/л, соответственно. Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmax) достигается через 1–3 часа. Связьс белками плазмы высокая – до 96–99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50–70% общейдозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, носульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохо-лилглицинового или сульфолито-холилтауринового конъюгата.

7 Показания:

  • Неосложненная желчнокаменная болезнь (ЖКБ): билиарныйсладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии
  • Хронические гепатиты различного генеза (токсические, лекарственные и др.)
  • Холестатические заболевания печени различного генеза, в томчисле первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз)
  • Неалкогольная жировая болезнь печени, в том числе неалкоголь-ный стеатогепатит
  • Алкогольная болезнь печени
  • Вирусные гепатиты хронические
  • Дискинезии желчевыводящих путей
  • Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит

8 Противопоказания

Гиперчувствительность, рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни, нефункционирующий желчныйпузырь, выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы, цирроз печени в стадии декомпенсации, острые инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей. Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограниченийв применении, однако детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.

9 Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении урсодезоксихолевой кислотыс грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопросо прекращении грудного вскармливания.

10 Способ применения и дозы

УрсосанⓇ принимается внутрь, запивая небольшим количеством воды. Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата составляет 10–15 мг/кг. Курс лечения – 6–12 месяцев и более до полного растворения камней. При ЖКБ всю суточную дозу препарата принимают однократно на ночь. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза – по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев. При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные и др.), хроническом вирусном гепатите, неалкогольной жировой болезни печени, в том числе неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени средняя суточная доза составляет 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет 6–12 месяцев и более.

При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в томчисле: первичном билиарном циррозе, первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе) средняя суточнаядоза составляет 12–15 мг/кг; при необходимости средняя суточнаядоза может быть увеличена до 20–30 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу средняя суточная доза составляет 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите – по 250 мгв сутки, перед сном. Курс лечения – от 10–14 дней до 6 месяцев, при необходимости – до 2 лет.

Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела (мг/кг/сут).

Масса
тела
10 мг/
кт/сут
12 мг/
кт/сут
15 мг/
кт/сут
20 мг/
кт/сут
30 мг/
кт/сут
19-25кг 1 1 2 2 3
26-30кг 1 1 2 2 4
31-35кг 1 2 2 3 4
36-40кг 2 2 2 3 5
41-45кг 2 2 3 4 5
46-50кг 2 2 3 4 6
51-55кг 2 3 3 4 7
56-60кг 2 3 4 5 7
61-65кг 3 3 4 5 8
66-70кг 3 3 4 6 8
71-75кг 3 4 5 6 9
76-80кг 3 4 5 6 10
81-85кг 3 4 5 7 10
86-90кг 4 4 5 7 11
91-95кг 4 5 6 8 11
96-100кг 4 5 6 8 12
101-105кг 4 5 6 8 13
106-110кг 4 5 7 9 13

11 Побочное действие

Диарея (может быть дозозависимой).

Редко – кальцинирование желчных камней, преходящее (транзиторное) повышение активности «печеночных» трансаминаз, тошнота, рвота, абдоминальная боль, аллергические реакции.

12 Передозировка

Случаи передозировки препарата не известны.

13 Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Читайте также:  Как определить, что болит поясница или почки

14 Особые указания

При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15–20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должнабыть сохранена.

При длительном (более 1 месяца) приеме препарата с целью растворения желчных камней, каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем – каждые 3 месяца проводить биохимический анализ крови для определения активности «печеночных» трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 месяцев по данным ультразвукового исследования желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение 3 месяцев для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

15 Форма выпуска

Капсулы, 250 мг. По 10 капсул в блистере; 1, 5 или 10 блистеровв картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

16 Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

17 Срок годности

4 года. Не применять по истечении срока годности!

18 Условия отпуска

Отпускается только по рецепту врача!

19 Производитель

ПРО.МЕД. ЦС Прага а.о.Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика.

20 Адрес для претензий потребителя

Уполномоченный представитель производителя в России ЗАО «ПРО.МЕД.ЦС», 115193, г. Москва,ул. 7-я Кожуховская, д. 15, стр. 1.Тел./факс: (495) 679-07-03, 679-56-05, 679-46-91.

В соответствии с положениями Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12 апреля 2010 года № 61-ФЗ информация, размещенная на данном разделе сайта, квалифицируется как информация о лекарственных препаратах, отпускаемых по рецепту. Данная информация представляет собой дословные тексты и цитаты монографий, справочников научных статей, докладов на конгрессах, конференциях, симпозиумах, научных советов, а также инструкций по медицинскому применению лекарственных средств, производимых фармацевтической компанией «ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. (Чехия).

В соответствии с действующим законодательством Российской Федерации данная информация предназначена исключительно для медицинских и фармацевтических работников и может быть использована только ими.

Ничто в данной информации не может рассматриваться в качестве рекомендации гражданину (пациенту) по диагностированию и лечению каких-либо заболеваний и не может служить для него заменой консультации с медицинским работником.

Ничто в данной информации не должно быть истолковано как обращенный к гражданину (пациенту) призыв самостоятельно приобретать или применять какое-либо из вышеуказанных лекарственных средств.

Данная информация не может быть использована гражданином (пациентом) для самостоятельного принятия им решения о медицинском применении какого-либо из вышеуказанных лекарственных средств и/или решения об изменении рекомендованного медицинским работником порядка медицинского применения какого-либо из вышеуказанных лекарственных средств.

Данная информация относится только к лекарственным средствам, зарегистрированным в Российской Федерации в установленном законом порядке. Названия вышеуказанных лекарственных средств, зарегистрированных в других странах, а также рекомендации по их медицинскому применению могут отличаться от информации, размещенной в этом разделе сайта. Не все вышеуказанные лекарственные средства, находящиеся в обращении на территории Российской Федерации, являются разрешенными к медицинскому применению в других странах.

©2012-2020 PRO.MED.CS Praha a.s. Информация на сайте о препарате УрсосанⓇ не должна использоваться для самостоятельной диагностики и лечения и не может быть заменой очной консультации врача.
Подписаться на новости

Внимание. Данный сайт предназначен только для работников здравоохранения, а информация, размещенная на нем, может быть использована только врачами и только для легальных медицинских целей!

Урсосан

Состав

Состав лекарства следующий:

  • активный компонент —урсодеоксихолевая кислота;
  • дополнительные компоненты — крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, желатин,магния стеарат, титана диоксид.

Форма выпуска

Лекарство Урсосан продается в твердых капсулах белого цвета. Внутри капсул белый порошок.

Фармакологическое действие

Препарат является гепатопротекторным, он также работает как желчегонное, гиполипидемическое, иммуномодулирующее, холелитолитическое и гипохолестеринемическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Состав обуславливает действие данного лекарства. Его активный компонент – урсодеоксихолевая кислота. Википедия и многие другие сайты называют этот препарат именно так. Урсодеоксихолевая кислота имеет высокие полярные свойства и создает нетоксичные смешанные мицеллы с токсичными желчными кислотами. Это приводит к тому, что уменьшается способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при появлении рефлюкс-эзофагита и билиарного рефлюкс-гастрита. Помимо этого препарат Урсосан создает двойные молекулы, входящие в клеточные мембраны гепатоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, холангиоцитов. Эти молекулы стабилизируют их и делают невосприимчивыми к влиянию цитотоксичных мицелл.

Активное вещество лекарства также снижает содержание желчных кислот, которые токсичны для гепатоцитов, и стимулирует холерез, насыщенный бикарбонатами. Благодаря этому исчезает внутрипеченочной холестаз. Урсодеоксихолевая кислота снижает литогенный индекс желчи и концентрацию холестерина посредством препятствования его всасыванию в кишечнике, уменьшения секреции в желчи, угнетения синтеза в печени. В итоге растворяются холестериновые желчные камни. Средство также предупреждает появление новых конкрементов.

Препарат действует как иммуномодулирующее средство за счет угнетения экспрессии антигенов HLA-2 и HLA-1 и улучшения нормальной киллерной активности лимфоцитов. Кроме того, он препятствует развитию фиброза у людей с первичным билиарным циррозом, а также с алкогольным стеатогепатитом и муковисцидозом. Снижает вероятность появления варикозного расширения вен в пищеводе, замедляет преждевременное старение и гибель клеток.

Активное вещество лекарства всасывается из тонкой кишки посредством пассивной диффузии (степень абсорбции примерно 90%), а в подвздошной кишке – за счет активного транспорта. Максимальная концентрация достигается примерно спустя 60-180 минут.

Степень связи с белками плазмы до 99%. При постоянном употреблении урсодеоксихолевая кислота становится главной желчной кислотой в сыворотке крови. Терапевтическое действие препарата зависит от ее содержания в желчи.

Препарат расщепляется в печени с образованием таких продуктов метаболизма, как глициновый и тауриновый конъюгат. Они секретируются в желчь. Примерно 60% от общей дозировки выводятся с желчью. Некоторое количество активного вещества также транспортируется в толстую кишку, где расщепляется бактериями. Литохолевая кислота в небольшой степени всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и выводится как сульфолитохолилглициновый или сульфолитохолилтауриновый конъюгат.

Показания к применению Урсосана

На форумах нередко интересуются, от чего таблетки могут помочь в том или ином случае. Специалисты не рекомендуют принимать их без консультации с врачом. Только он может определить, есть ли показания к применению Урсосана. Кроме того, он подбирает нужную схему лечения.

Если Вам назначили таблетки Урсосан, показания к применению, как правило, следующие:

  • неосложненная желчнокаменная болезнь;
  • необходимость профилактики рецидива камнеобразования после холецистэктомии;
  • острый гепатит;
  • алкогольное заболевание и первичный билиарный цирроз печени;
  • дискинезии желчевыводящих путей;
  • кистозный фиброз печени;
  • билиарный диспептический синдром;
  • токсические поражения печени;
  • хронический активный гепатит;
  • неалкогольный стеатогепатит;
  • атрезия внутрипеченочных желчных путей;
  • первичный склерозирующий холангит;
  • билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
  • необходимость профилактики поражений печени при приеме гормональных противозачаточных препаратов и цитостатиков.

Противопоказания

Данное лекарственное средство нельзя использовать при повышенной чувствительности к его компонентам, нефункционирующем желчном пузыре, хроническом гепатите, панкреатите, остром холецистите, циррозе печени (при декомпенсации), остром холангите, острых инфекционных болезнях желчного пузыря, заболеваниях желчных протоков, беременности, кормлении грудью, желче-желудочно-кишечном свище, желчных камнях с повышенным содержанием Ca2+, воспалительных болезнях тонкой и толстой кишки, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, эмпиеме желчного пузыря, обтурации желчевыводящих путей.

Читайте также:  Выделения после овуляции, если зачатие произошло (19 фото) какие выделения могут быть до задержки, п

Побочные действия Урсосана

Отзывы о побочных действиях появляются нечасто. Тем не менее, если возникли любые нежелательные реакции, следует обязательно обратиться к врачу.

Известны следующие побочные действия Урсосана:

  • рвота;
  • обострение псориаза;
  • тошнота;
  • диарея;
  • преходящее увеличение активности печеночных трансаминаз;
  • запор;
  • болезненные ощущения в спине;
  • аллергия;
  • алопеция.

В редких случаях возможно кальцинирование желчных камней.

Инструкция по применению Урсосана (Способ и дозировка)

Тем, кому назначили таблетки Урсосан, инструкция по применению сообщает о том, что принимать их нужно перорально, при этом запивая жидкостью.

Лекарство имеет разные схемы приема в зависимости от заболевания. Для тех, кто интересуется, как принимать Урсосан: до еды или после – сообщается также, что это индивидуально в зависимости от показаний к применению.

В случае диффузных заболеваний печени и желчнокаменной болезни курс лечения может длиться от нескольких месяцев до нескольких лет, дневная дозировка обычно 10-15 мг на 1 кг массы тела пациента (2-5 капсул). При желчнокаменной болезни дневная дозировка принимается однократно непосредственно перед сном. Лечение проводится до растворения камней, а затем еще 3 месяца для того, чтобы камни не образовались снова. При диффузных заболеваниях печени инструкция по применению Урсосана сообщает о том, что дневную дозировку нужно поделить на 2-3 приема. Средство нужно принимать во время приемов пищи.

После холецистэктомии и с целью профилактики повторного холелитиаза, как правило, назначают 250 мг 2 раза в течение дня. Курс рассчитан на несколько месяцев.

При первичном билиарном циррозе лекарство принимается в дозировке 10-15 мг на 1 кг массы тела пациента в день. Если нужно, ее можно повысить до 20 мг на 1 кг. Дозировку необходимо делить на 2-3 приема. Курс лечения длится от 6 месяцев до нескольких лет.

Если у пациента неалкогольный стеатогепатит, принимают 13-15 мг на 1 кг веса пациента в день. Дозировку необходимо делить на 2-3 приема. Курс лечения может длиться от 6 месяцев до нескольких лет.

В случае билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита лекарство принимается по 1 капсуле (250 мг) в сутки непосредственно перед сном. Терапия проводится от 10 дней до 6 месяцев. Если имеется необходимость, ее можно продлить до 2 лет.

При поражениях печени, атрезии желчных путей и алкогольном заболевании печени дневная дозировка составляет обычно 10-15 мг на 1 кг веса пациента. Суточную дозировку нужно делить на 2-3 приема. Курс рассчитан на полгода, год и более.

Если у пациента имеется первичный склерозирующий холангит, врач назначает, как правило, 12-15 мг на 1 кг массы тела больного в сутки. При необходимости дозировку можно повысить до 20 мг на 1 кг веса. Общая дневная доза делится пациентом на 2-3 приема. Курс приема – от полугода до нескольких лет.

При муковисцидозе препарат принимается в дозировках по 20-30 мг на кг в день. Дозу нужно разделить на 2-3 приема. Курс длится от полугода до нескольких лет.

Для детей от 2 лет количество принимаемого препарата в день устанавливается специалистом индивидуально. Обычно назначают 10-20 мг на кг в день.

С целью ликвидации выраженной и опасной желтухи специалисты в некоторых случаях назначают данное средство и новорожденным. Терапия рассчитана на 2-4 недели. Инструкция по применению Урсосана новорожденным сообщает о том, что дозировка для детей этого возраста – четверть капсулы каждый день. Порошок, находящийся в ней, высыпается на блюдце. Затем он разделяется на четыре равные части, одна из которых и дается младенцу. Предварительно ее нужно растворить в воде или грудном молоке. Если лечение проходит успешно, курс можно сократить до 10 суток. При этом нужно каждую неделю наблюдать за содержанием билирубина в крови. В среднем, за неделю его уровень уменьшается на 50 единиц. После того, как концентрация в крови станет 100 мг/мл, лекарство можно отменять.

Передозировка

О передозировке данным препаратом не сообщалось.

Взаимодействие

Антациды с Al3+ и ионообменными смолами способны уменьшать степень всасывания лекарства. Гиполипидемические препараты, эстрогены, а также Неомицин или прогестины повышают уровень холестерина в желчи и уменьшают степень растворения холестериновых желчных конкрементов.

Условия продажи

Данное лекарственное средство отпускается только по рецепту врача.

Условия хранения

Держать капсулы нужно в сухом, недоступном для детей и хорошо защищенном от проникновения солнечных лучей месте. Оптимальный температурный режим при этом до 25°С.

Урсосан , Капсулы

  • ATX классификация: A05AA02 Урсодезоксихолевая кислота
  • Мнн или группировочное наименование: Адеметионин
  • Фармакологическая группа: A05A — ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЖЕЛЧЕВЫВОДЯЩИХ ПУТЕЙ
  • Производитель: PRO MED PRAHA
  • Владелец лицензии: PRO.MED.PRAHA
  • Страна: Неизвестно

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

УРСОСАН

Международное непатентованное название

Одна капсула содержит

активное вещество — кислота урсодезоксихолевая 250 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмалкукурузный преджелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,

Состав желатиновой капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин.

Твердые желатиновые капсулы белого цвета, размера «0».

Содержимое капсул – белый или почти белый порошок,либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почтибелый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.

Препараты для лечения заболеваний печени ижелчевыводящих путей. Препараты желчных кислот

Код АТС А05АА02

Урсодезоксихолевая кислота абсорбируется в тощей кишке за счет пассивнойдиффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта.Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) при приеме внутрь 500 мгчерез 30, 60, 90 мин составляет 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. Сmax достигается через 1-3 ч. Связь с белкамиплазмы крови высокая — до 96-99%.Проникает через гематоплацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана,урсодезоксихолевая кислота составляет около 48% от общего количества всехжелчных кислот в сыворотке крови, что соответствует 40-60% концентрацииурсодезоксихолевой кислоты в составе желчи (при дозировке 10-14 мг/кг весатела). Терапевтический эффект препарата намного больше зависит от концентрацииурсодезоксихолевой кислоты в желчи, чем в сыворотке крови.

Метаболизируется в печени (клиренс при «первичномпрохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиесяконъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится сжелчью. Незначительное количествоневсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями(7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасываетсяиз толстого кишечника, но сульфатируется в печени и быстро выводится в видесульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Читайте также:  Диастолическая дисфункция левого желудочка симптомы, причины, лечение

Урсосан — гепатопротекторное средство, оказываетжелчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое инекоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими поляризующими свойствами,Урсосан образует нетоксичные смешанныемицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способностьжелудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарномрефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Урсосан образует двойные молекулы,способные включаться в состав клеточных мемб¬ран (гепатоцитов, холангиоцитов,эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта), стабилизировать их и делатьневосприим¬чивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрациютоксичных для пече¬ночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатыйбикарбонатами, урсодезоксихолевая кислота эффективно способствует разрешениювнутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счетугнетения его абсорбции в кишечнике, пода¬вления синтеза в печени и понижениясекреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с нимжидкие кристаллы; умень¬шает литогенный индекс желчи. Результатом яв¬ляетсярастворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новыхконкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено уг¬нетением экспрессииантигенов HLA-1 на мемб¬ранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах,нормализацией естественной киллерной актив¬ности лимфоцитов. Урсосан замедляетпроцессы преждевременного старения и гибели клеток печени (апоптоз гепатоцитов,холангиоцитов и др.), а также предупреждает развитие фиброза у больныхпервич¬ным билиарным циррозом, муковисцидозом и ал¬когольным стеатогепатитом,т.е. обладает антиапоптотическим, антифибротическим действием.

Показания к применению

— синдромбилиарного сладжа (холестаз); растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре иневозможности удаления камнейхирургическим или эндоскопическим методами

— острый и хронический гепатит

— токсические (в т. ч. лекарственные) поражения печени

— первичныйбилиарный цирроз печени в стадиикомпенсации

— кистозныйфиброз печени при муковисцидозе

— послеоперационный период поповоду атрезии внутрипеченочных желчных путей

— профилактика рецидивов камнеобразования послехолецистэктомии

— профилактика поражений печени при применениигормональных контрацептивов и цитостатиков

Способ применения и дозы

Урсосан принимают внутрь, не разжевывая и запиваядостаточным количеством воды.

При диффузных заболеваниях печени суточная дозаУрсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.

При острых ихронических гепатитах назначают в суточной дозе 10 мг/кг, которая принимается2-3 раза в день вместе с едой в течение дли¬тельного времени (от несколькихмесяцев до не¬скольких лет).

При желчнокаменной болезни (растворениехолестерино¬вых желчных камней и билиарный сладж), дискинезии желчевыводящихпутей суточная доза составляет 15 мг/кг и принимается однократно на ночь. Курслечения для растворения камней продолжается до полного растворения с последующим приемом в течение 3-х месяцев дляпрофилактики рецидивов камнеобразования. При дискинезии желчевыводящихпутей курс лечения устанавливается врачом.

При билиарном рефлюкс-гастрите ирефлюкс-эзофагите — по 250 мг

(1 капсула) в сутки, перед сном. Курс лечения — от10-14 дней до 6 мес., при необходимости — до 2 лет.

После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза — 250 мг 2 раза в сутки втечение нескольких месяцев.

Для профилактики поражений печени при применениигормональных контрацептивов и цитостатиков — 250 мг 2 раза в сутки в течениенескольких месяцев.

При токсических, лекарственных поражениях печени,алкогольной болезни печени — 10-15мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительностьтерапии составляет 6-12 месяцев и бо¬лее.

При первичном билиарном циррозе: 10-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите — 12-15мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес.до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг/сут. в2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.

При муковисцидозе детям старше 6 лет, с массой телабольше 34 кг, назначают в дозе 20-40 мг/кг/сут. в 2-3 приема. Длительностьтерапии составляет от 6 мес. до нескольких лет. Детям с массой тела менее 34 кг(чаще в 6-13 лет) рекомендуется суточная доза 10 мг/кг веса.

В послеоперационный период по поводу атрезии внутрипеченочных желчныхпутей — 10-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12месяцев и бо¬лее.

— боль в правомподреберье

— тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой),запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности «печеночных»трансаминаз

— аллергические реакции (крапивница, обычно в началелечения)

— обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция

-кальцинирование желчных камней

— гиперчувствительность к активному веществу и другимкомпонентам препарата

— наличие рентгенположительных (с высоким содержаниемкальция) желчных камней

— нефункционирующий желчный пузырь

— желчно-,желудочно-, кишечный свищ

— циррозпечени в стадии декомпенсации

— печеночнаяи/или почечная недостаточность

— острыеинфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков

— I триместрбеременности и период лактации

— детскийвозраст до 6 лет

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы(холестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические лекарственные средства(особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщениежелчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновыежелчные конкременты. Урсодезоксихолевая кислота может повысить абсорбциюциклоспорина в кишечнике.

При приеме препарата с целью растворения желчныхкамней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми(рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным идолжен быть заполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного иобщего желчного протока должна быть сохранена. При длительном (более 1 месяца) приемепрепарата, каждые 4 недели в первые 3 мес. лечения, в дальнейшем — каждые 3мес. проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночныхтрансаминаз. Контроль эффективностилечения следует проводить каждые 6 мес. по данным ультразвукового исследованияжелчевыводящих путей. После полногорастворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 мес.,для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которыхслишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.Если через 6 мес. от начала применения не наблюдается уменьшения размеровжелчных камней, то продолжать лечение нецелесообразно.

Беременность и период лактации

Применение урсодеоксихолевой кислоты во время II и IIIтриместра беременности можноназначать после тщательной оценкиожидаемой пользы для матери и риска для плода от применения препарата.

Особенности влияния препарата на способность управлятьтранспортным средством или потенциально опасными механизмами

Применение препарата не оказывает влияния наспособность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой неизвестны

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурные ячейковые упаковкииз пленки поливи-нилхлоридной и фольгиалюминиевой.

По 1, 5 или10 контурных упаковок вместе синструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языкахпомещают в картонную коробку.

Хранить в сухом защищенном от света месте притемпературе 15-25 °С!

Хранить в недоступном для детей месте!

Не применять поистечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Телчска 1, 140 00 Прага 4

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензииот потребителей по качеству товара

Г. Алматы, пр.Достык 132, оф. 9, тел. 8(727)260-89-36

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Ссылка на основную публикацию
Уремия патогенез, стадии, этиология и лечение
Уремия Уремия - острое или хроническое состояние, при котором происходит самоотравление организма в результате почечной недостаточности При этом в крови...
Уплотнение на ноге под кожей
Что делать, если на ноге вылез шарик? Большую часть своей жизни человек проводит на ногах. Именно по этой причине они...
Уплотнение на половой губе ТОП методов лечения и причины появления
Шишка на половой губе Половые органы требуют особого ухода, более деликатного и тщательного, чем остальные части тела. Любые изменения вызывают...
Уретрит симптомы, диагностика и лечение
Эффективное медикаментозное лечение уретрита у мужчин: какие препараты назначит уролог? При выявлении такого заболевания у мужчин к лечению уретрита препаратами...
Adblock detector